替莫瑞林由人生长激素释放因子(GRF)的44个氨基酸序列组成,在其酪氨酸N端残基上附着3-己烯酰基,分子式为C221H366N72O67S.xC2H4O(x≈7),相对分子质量(游离碱)为5135.9。为新型生长激素释放因子Chemicalbook类似物,不仅能使体内生长激素分泌恢复正常,而且可使增加的内脏脂肪组织(VAT)减少,并能改善血脂异常和生活质量,维持体内葡萄糖动态平衡。该药已于2010年11月被美国FDA批准上市,用于HIV相关性脂肪代谢障碍综合征的治疗。替莫瑞林是生长激素释放因子(GRF)合成类似物。与内源性GRF作用相似,其在体外通过结合并激活GRF受体发挥作用。GRF是下丘脑调节多肽,可刺激脑垂Chemicalbook体生长激素细胞合成和释放内源性生长激素(GH)。GH通过与靶细胞包括软骨细胞、成骨细胞、心肌细胞、肝细胞和脂肪细胞的特定受体相互作用而发挥药理作用。